1. Signaling Pathways
  2. TGF-beta/Smad
  3. TGF-β Receptor

TGF-β Receptor (TGF-β受体)

Transforming growth factor beta receptors

TGF-β 受体(转化生长因子-β 受体)是单向丝氨酸/苏氨酸激酶受体。转化生长因子 β (TGF-β) 是多效性细胞因子大家族的成员,参与许多生物过程,包括正常和患病状态下的生长控制、分化、迁移、细胞存活、粘附和发育命运的指定。TGF-β 超家族成员通过由 II 型和 I 型受体(均为丝氨酸/苏氨酸激酶)组成的受体复合物发出信号。

I 型受体称为激活素受体样激酶 (ALK),位于信号级联的中心,因为它们将 TGF-β 信号传导至称为 Smad 蛋白的细胞内转录调节剂。ALK 具有胞外结合结构域、跨膜结构域、作为 II 型受体激活位点的 GS 结构域以及激活下游信号分子的激酶结构域。ALK 介导 TGF-β 超家族对增殖、分化、凋亡、粘附和迁移等多种细胞过程的影响,因此在许多生物过程中发挥重要作用。一些 ALK 与多种疾病有关,包括肿瘤发生和免疫疾病,这表明这些受体可以作为药物靶点。

TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-RS14445
    Tgfbr1 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Tgfbr1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Tgfbr1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Tgfbr1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Tgfbr1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-112864
    TGFβRI-IN-6 Inhibitor
    TGFβRI-IN-6 (compound 22) 是一种有效的 TGFβRI 抑制剂,IC50 值为 0.55 nM。TGFβRI-IN-6 具有增强抗肿瘤免疫力的潜力。
    TGFβRI-IN-6
  • HY-121025
    BUR1 Inhibitor 99.65%
    BUR1 是一种 BMP 上调剂 (EC50: 98 nM) 并激活 BMPRII 信号传导。BUR1 诱导 BMP2 和 PTGS2 表达。 BUR1 逆转野百合碱 (HY-N0750) 诱导大鼠的肺动脉高压。
    BUR1
  • HY-P991383
    LY2382770 Inhibitor
    LY2382770 是一种靶向 TGFB1 的人类单克隆抗体 (mAb)。LY2382770 可用于糖尿病肾病的研究。
    LY2382770
  • HY-147786
    TGFβRI-IN-5 Inhibitor
    TGFβRI-IN-5 (Compound 4b) 是一种有效的 TGFβRI 抑制剂,IC50 为 0.08 μM。TGFβRI-IN-5 对所有测试细胞系的抗癌活性是参考活性分子的 5-7 倍。TGFβRI-IN-5促进细胞凋亡 (apoptosis),抑制细胞周期的G2/M期。
    TGFβRI-IN-5
  • HY-161925
    sTGFBR3 antagonist 1 Antagonist
    sTGFBR3 antagonist 1 (Compound p24) 是可溶性转化生长因子 β 受体 3 (sTGFBR3) 的拮抗剂,激活 TGF-β 信号通路,抑制 IκBα/NF-κB 信号通路。sTGFBR3 antagonist 1 在 BV2 细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 的释放,IC50 为 0.52 μM。sTGFBR3 antagonist 1 具有抗炎和神经保护活性,并且可提高血脑屏障 (BBB) 的通透性。sTGFBR3 antagonist 1 可用于阿兹海默病的研究。
    sTGFBR3 antagonist 1
  • HY-122179
    NUCC-555 Antagonist
    NUCC-555 是一种 Activin 拮抗剂。NUCC-555 与 Activin A 结合口袋中的 Trp25、Trp28、Phe55、Tyr93、Lys103 和 Asn107 相互作用。NUCC-555 可阻断 Activin A 介导的肝星状细胞 (HSC) 激活。NUCC-555 可促进肝脏再生并阻止慢性肝病模型中的纤维化进展。NUCC-555 可抑制 Activin A 介导的卵巢细胞增殖。NUCC-555 可降低卵巢切除小鼠的促卵泡激素 (FSH) 水平。
    NUCC-555
  • HY-151273
    ALK5-IN-27 Inhibitor
    ALK5-IN-27 (Compound EX-04) 是一种有效的 ALK-5 抑制剂,IC50 不高于 10 nM。ALK5-IN-27 也抑制 ALK-2
    ALK5-IN-27
  • HY-170964
    HPH-15 Inhibitor
    HPH-15 是一种抗细胞迁移化合物,通过与 hnRNP U 结合或抑制 TGF-β 来发挥抑制细胞迁移的作用。同时,HPH-15 还可抑制上皮到间充质转化 (EMT)。HPH-15 有望用于抗肿瘤转移、抗纤维化领域的研究。
    HPH-15
  • HY-P990454
    Anti-INHBB/Activin B Antibody
    Anti-INHBB/Activin B Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 INHBB/Activin B。Anti-INHBB/Activin B Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。Anti-INHBB/Activin B Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Anti-INHBB/Activin B Antibody
  • HY-146780
    TGFβRI-IN-4 Inhibitor
    TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂,对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。
    TGFβRI-IN-4
  • HY-151954
    TGFβ1-IN-2 Inhibitor
    TGFβ1-IN-2 是一种二芳基酰基腙衍生物,可有效抑制成纤维细胞的活化和增殖。TGFβ1-IN-2 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。
    TGFβ1-IN-2
  • HY-19628A
    OD36 hydrochloride Inhibitor
    OD36 hydrochloride 是一种 RIPK2 抑制剂,IC50 为 5.3 nM。OD36 hydrochloride 是一种大环抑制剂,可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合。OD36 hydrochloride 靶向作用于 ALK2KD 为 37 nM。
    OD36 hydrochloride
  • HY-RS14444
    TGFBR1 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    TGFBR1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 TGFBR1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    TGFBR1 Human Pre-designed siRNA Set A
    TGFBR1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-142967
    TGFβ-IN-1
    TGFβ-IN-1通过抑制转化生长因子β信号通路而成为抗肿瘤生长和转移剂。
    TGFβ-IN-1
  • HY-163429
    J-1149 Inhibitor
    J-1149 是一种有效的 ALK5 抑制剂,IC50 值为 0.017 μM。J-1149 还表现出较弱的 p38α MAP 激酶抑制活性,IC50 值为 0.435 μM。J-1149可用于肝纤维化研究。
    J-1149
  • HY-P3970
    KRFK Agonist
    KRFK 是来源于 TSP-1 的多肽,能够激活 TGF-β。KRFK 促进 TGF-β 介导的信号传导及其下游作用,独立于血小板反应蛋白 TSP 受体,如 CD47 和 CD36。KRFK 可用于可用于慢性眼表炎性疾病的研究。
    KRFK
  • HY-151275
    ALK5-IN-28 Inhibitor
    ALK5-IN-28 (化合物 Ex-05) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (IC50≤10 nM; Ki),能抑制 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导。ALK5-IN-28 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-28 可用于增殖性疾病,如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
    ALK5-IN-28
  • HY-P991158
    Rinvatercept
    Rinvatercept,一种融合蛋白,是由人 ACVR2A/B 胞外域序列组合而成的甘氨酰 (1)-嵌合 N 端 (1-108)-肽 (2-109),并通过 G3 肽连接子 (110-112) 与免疫球蛋白 G1 (IgG1) Fc 片段融合。Rinvatercept 可用于神经肌肉疾病的研究。
    Rinvatercept
  • HY-161398
    TGFβRII-IN-3 Degrader
    TGFβRII-IN-3 (Compound 2r) 是一种选择性的 TGFβ 类型 II 受体 (TGFβ RII) 的抑制剂 (IC50= 4.1 μM)。其通过促进 TGFβ RII 的蛋白质降解来抑制 TGFβ 信号传导。TGFβRI-IN-7 可以阻断内皮向间充质的转变和细胞迁移。TGFβRI-IN-7 还能够用于癌症研究。
    TGFβRII-IN-3
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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